El Azidotimidine – AZT -, fue el primer medicamento antirretroviral (ARV) aprobado en la lucha contra el SIDA en los años 80, y sigue siendo un componente principal en la mezcla de la medicación comúnmente prescrita a los pacientes con el VIH hoy en día. Pero una nueva investigación puede haber encontrado un compuesto químico derivado de una planta que es mucho más eficaz que la propia droga.

En los Estados Unidos, los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades (CDC) calculan que alrededor de 1.1 millones de personas tienen VIH, y 1 de cada 7 no son conscientes de que lo tienen.

Debido a las campañas de concienciación y los esfuerzos para prevenir el VIH, el número de nuevas infecciones disminuyó en un 19% entre 2005 y 2014. El número de muertes relacionadas con el VIH también ha estado disminuyendo desde mediados de los años noventa, debido en gran medida a los avances en el tratamiento del VIH.

Aunque todavía no hay cura para el VIH, la terapia antirretroviral disminuye significativamente la progresión del virus. La primera droga aprobada en la lucha contra el SIDA es la azidotimidina (AZT).

Sin embargo, desde 1987, año en que el AZT fue aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA), el virus se ha adaptado a la droga. Hoy en día, a los pacientes con VIH se les administra una combinación de varios fármacos, de los cuales el AZT sigue siendo a menudo el componente principal.

El AZT actúa inhibiendo una enzima que el virus del VIH necesita para «invadir» una célula. Esta enzima se llama transcriptasa inversa.

Una nueva investigación, publicada en el Journal of Natural Products, ha encontrado un compuesto vegetal que puede ser más eficaz en la inhibición de esta enzima que el AZT.

El compuesto químico se llama «patentiflorin A» y se deriva de una planta medicinal que se encuentra en el este de Asia: Justicia gendarussa.

El descubrimiento es el resultado de un esfuerzo de investigación que se extiende a lo largo de varios años, llevado a cabo por un equipo internacional de científicos de la Universidad de Illinois en Chicago (UIC), la Universidad Bautista de Hong Kong en Kowloon Tong y la Academia de Vietnam de Ciencia y Tecnología, en Hanoi.

El equipo fue dirigido por Lijun Rong, profesor de microbiología e inmunología en el Colegio de Medicina de la UIC, que tiene experiencia especial en la identificación de agentes antivirales.

Patentiflorin A inhibe el VIH «mucho más efectivamente» que el AZT

El Prof. Rong y sus colegas seleccionaron a la Justicia gendarussa entre un grupo de más de 4.500 plantas.

Después de separar los extractos de los tallos y las raíces de esta planta utilizando el aislamiento guiado por bioensayo -que es el procedimiento más común para separar los compuestos extraídos en función de su actividad biológica- los investigadores encontraron el «glicósido de lignano arilnaftaleno anti-VIH» que es patdiclorina A .

Luego, el Prof. Rong y el equipo evaluaron el efecto del compuesto contra los aislados de VIH M-trópico y T-trópico. «Tropismo» se refiere al tipo de células que el virus es capaz de invadir. M-tropismo se refiere a la capacidad del virus para invadir macrófagos, mientras que T-tropismo se refiere a su capacidad de invadir células T, que son los glóbulos blancos con funciones clave en la inmunidad.

Las pruebas de tropismo mostraron que la patentiflorina A tenía «un efecto de inhibición significativamente mayor que el fármaco anti-VIH AZT utilizado clínicamente».

El «Patentiflorin A fue capaz de inhibir la acción de la transcriptasa inversa mucho más eficaz que el AZT, y fue capaz de hacer esto tanto en las primeros etapas de la infección por VIH cuando el virus entra en las células de macrófagos, y alterar la infección cuando está presente en las células T del sistema inmunológico «, explica el Prof. Rong.

También señala que su equipo logró sintetizar el compuesto de novo, o «desde cero». Él dice:

«Si podemos fabricar la droga en el laboratorio, no necesitamos establecer granjas para cultivar y cosechar la planta, lo que requiere una inversión financiera significativa, por no mencionar que tiene un impacto ambiental», explicó erl Prof. Lijun Rong.

Y concluye: «Patentiflorin A representa un nuevo agente anti-VIH que se puede agregar a los actuales regímenes de cóctel de drogas anti-VIH para aumentar la supresión del virus y la prevención del SIDA».

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