Una colaboración entre científicos en Munich, Alemania y Bloomington, EE.UU. pudo haber superado uno de los principales retos que los fabricantes de medicamentos han luchado por años: entregar poderosas hormonas nucleares a tejidos específicos sin afectar los demás.
Los equipos dirigidos por el médico Matthias Tschop (Helmholtz Zentrum München, y Technische Universität München) y el químico Richard dimarchi (Indiana University) utilizaron péptidos intestinales naturales destinados a los receptores de la membrana celular y la ingeniería que realicen los esteroides pequeños conocidos para actuar en el núcleo celular.
Dimarchi y Tschop espera que tales hormonas sólo entregan sus células dentro de esteroides, en el que se expresan su receptor péptido específico en la superficie. Ambos equipos habían estado trabajando juntos durante años para descubrir nuevas formas de tratar la obesidad y la diabetes.
Por lo tanto, comenzó con la hormona del intestino péptido similar al glucagón-1, que es conocido por actuar en las células del páncreas y el cerebro para mejorar la secreción de insulina, la glucosa en sangre, y el peso corporal. Diseñaron estos péptidos para unirse reversiblemente el sexo femenino estrógeno esteroide, que también se sabe que confieren beneficios metabólicos potentes menos algunas de las células diana mismos. En el pasado, los farmacólogos habían sido incapaz de utilizar ventajas tales como altas dosis de estrógeno sistémico que también puede afectar poderosamente los órganos reproductivos y aumentar el riesgo de cáncer.
Usando sus GLP-1/estrogen-conjugates sin embargo, dimarchi y Tschop encontraran que eran capaces de multiplicar beneficios metabólicos en ratones, sin efectos adversos aparentes sobre sensibles al estrógeno órganos reproductivos, tales como el útero. También hallaron ningún impacto de sus «turbo» péptidos intestinales en el crecimiento de los tumores sensibles al estrógeno. Los estudios genéticos al mismo tiempo sin embargo no tuvieran claros efectos de estrógenos en el páncreas y el tejido cerebral de los ratones tratados con la combinación de fármacos candidatos, lo que indica que los equipos que colaboran había logrado de hecho, con la administración dirigida de los esteroides.
«Nuestras nuevas moléculas GLP-1/estrogen parecen superar a terapias más tradicionales en modelos de ratón de la obesidad y la diabetes», dice Brian Finan, científico del Helmholtz Zentrum München y primer autor del estudio publicado en línea en la revista Nature Medicine. «Lo que estamos aún más entusiasmados», añade «es la oportunidad de usar la hormona esteroide dirigida para otras enfermedades, donde los efectos secundarios han impedido su uso terapéutico en el pasado.»
Todavía hay mucho que no sabemos acerca de los detalles de este «, advierte Matthias Tschop, director del Instituto Helmholtz de Diabetes y Obesidad», pero si lo suficiente en una prueba segura para su uso clínico, estas moléculas podrían ofrecer un potencial transformador «.
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